Atklājumi.lv

Medikamentu vēsture: aspirīns

Aspirīna aktīvo vielu - salicilskābi, kura kā augu hormons dabā salīdzinoši lielā koncentrācijā sastopama vītola mizā, protams, neko nezinot par tās ķīmisko sastāvu, pazina jau senās tautas. Senie ēģiptieši, Amerikas indiāņi un daudzviet citur pasaulē dzīvojoši cilvēki, bija pamanījuši vītola mizas spējas remdēt sāpes. Hipokrāts, piemēram, ieteica vītola mizas tēju dzemdību sāpju mazināšanai.

Zinātnieku uzmanību jauno laiku Eiropā vītolu mizai kā pretsāpju līdzeklim 1758.g. pievērsa Oksfordšīras pilsētiņas Čipingnortonas mācītājs Edvards Stouns, kurš par tās pārsteidzošajām īpašībām, kuras atklāja to eksperimentāli dodot slimniekiem, uzrakstīja vēstuli Lielbritānijas Karaliskajai zinātņu biedrībai.

Vielas aktīvo ekstraktu no baltā vītola (Salix alba L.) 1828.g. pirmais ieguva un nosauca par salicīnu (latīņu: salix - vītols, kārkls) vācu ķīmiķis Johans Buhners. 1835.g. cits vācu ķīmiķis Karls Jakobs Lovigs atklāja, ka salicilskābi satur arī daudzviet Eiropā upju ielejās un citās mitrās vietās augošās parastās vīgriezes (Spiraea ulmaria). Savukārt itāļu zinātnieks Rafaels Pirija (Raffaele Piria) salicīnu sadalīja cukurā un otrā sastāvdaļā, ko oksidējot ieguva salicilskābi.

Sākot ar 19.gs. vidu ārsti salicilātus - salicīnu, salicilskābi un nātrija salicilātu - sāka izmantot, lai mazinātu sāpes un drudzi. Tomēr šo vielu pielietojumu ierobežoja nelabvēlīgās blakusparādības, jo īpaši, mutes, rīkles un kuņģa iekaisumu, asiņošanu. Bija pat gadījumi, kad salicilātu lietošana izraisīja pacienta nāvi. Vajadzēja meklēt kādu risinājumu un to 1897.g. atrada tobrīd 29 gadus vecais vācu farmaceits, "Bayer" kompānijas jauno medikamentu izstrādes grupā strādājošais Fēlikss Hofmanis.

Pieejamo salicilātu blakusparādības F.Hofmanim bija personīga problēma - viņa tēvs cieta no artrīta un nepanesa nātrija salicilātu, kas tolaik bija standarta līdzeklis artrīta sāpju mazināšanai. Lai panāktu iedarbību, nātrija salicilāts bija jālieto 6 līdz 8 gramu lielās devās, bet šis daudzums pacientiem ātrāk vai vēlak izraisīja gastroenterālā trakta iekaisumu, kā rezultātā artrīta sāpēm vēl pievienojās gastrīts. Hofmanis saprata, ka jāmeklē kāds mazāk skābs salicilskābes savienojums. Patiesībā tas nebija pat jāmeklē - jau 1853.g. franču ķīmiķis Šarls Frederiks Gerhards, sajaucot acetilhlorīdu ar salicilskābes nātrija sāli bija ieguvis acetilsalicilskābi (ASS) - viss, kas Hofmanim bija jāizdara, jāatrod veids kā efektīvāk iegūt ķīmiski tīru un stabilu ASS un to viņš panāca, ar etiķskābi acetilējot salicilskābi.

Lai Hofmaņa sintezētā ASS nonāktu līdz ražošanai gan bija vēl jāpaiet diviem gadiem, jo pētniecības grupas vadītājs jauno savienojumu sākotnēji uzskatīja par nenozīmīgu panākumu un neticēja tā efektivitātei. Daudz vairāk viņam interesēja cits Hofmaņa veikums - stabila diacetilmorfīna forma - heroīns (vācu: heroisch - varonīgs, stiprs), tagad A klases narkotisko vielu sarakstā iekļauts ķimikāts, ko "Bayer" līdz 1910.g. pārdeva kā brīvi nopērkamas klepus zāles.

Taču, kad ASS iedarbība un salicilskābes blakņu mazināšanās tika pierādīta vairākos plašos klīniskos pētījumos, tā perspektīvas saprata arī kompānijas vadība un jaunais preparāts sāka savu uzvaras ceļu pasaulē. Pirmo reizi ASS ar nosaukumu "Aspirīns" nonāca pārdošanā 1899.g. un to varēja nopirkt kā stikla pudelēs pildītu pulveri.

Attēlā: Fēlikss Hofmanis un viņa izstrādātā aspirīna reklāma 20.gs. 20.gados.

Brīvpieejas materiāls. Pārpublicēt atļauts tikai ievērojot ŠOS NOTEIKUMUS.